DSPE-mPEG2000-DSPE化衍生物的特性分析

更新時間：2021-08-26 點擊次數：1871次

相信很多朋友都了解MPEG-DSPE，它是由DSPE的PEG化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能繼續反應，因此稱為MPEG。

根據PEG分子量的不同，又有MPEG750-DSPE，MPEG2000-DSPE，MPEG5000-DSPE，其中，MPEG2000-DSPE較為常用，在有些文獻中也叫做DSPE-MPEG2000。

MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性，近年來在長循環脂質體、高分子膠束、長循環納米粒等藥物載體中的應用獲得了較快發展，在我國按藥用輔料管理，其中MPEG2000-DSPE中文名稱為“培化磷脂酰乙醇胺"。

MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長循環脂質體的制備，使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環時間延長，進而增加進入病理組織中的機會。阿霉素脂質體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質的20%，與普通阿霉素脂質體Mycoet相比，動力學差異明顯。脂質體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。

MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質體簡單，而且已證實，具有一定的靶向作用，易聚集于實體瘤。

| 中文通用名：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000

| 中文化學名稱：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽

| 英文通用名：DSPE-MPEG2000

| 英文化學名稱：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號：147867-65-0

| 登記號：F20170000595

| 級別：試劑

| DMF號：025329

| 分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45

| 分子量：大約2800

| 產品特性：白色粉末